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1. 범위 설명 및 분류

오스타린은 펩타이드가 아닙니다. 오스타린(개발 코드 MK-2866 및 GTx-024; 일반명 에노보삼)은 아릴-프로피온아미드 화학 계열에 속하는 비스테로이드성 소분자 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)입니다. 화학식은 C19H14F3N3O3이며 분자량은 389.33 Da입니다. 화학적으로 오스타린은 (2S)-3-(4-시아노페녹시)-N-[4-시아노-3-(트리플루오로메틸)페닐]-2-하이드록시-2-메틸프로판아미드입니다. 이 분자는 펩타이드 결합이나 아미노산 잔기를 포함하지 않으며 펩타이드나 단백질과 구조적 관련성이 없습니다. 이는 합성 유기 소분자이며, 약리학적으로는 플루타미드 및 비칼루타미드(전립선암 치료에 사용되는 비스테로이드성 항안드로겐)에 더 가깝습니다. 이들의 골격은 1990년대 후반 테네시 대학교에서 제임스 달튼과 듀안 밀러에 의해 최적화되었습니다 [9][13].

오스타린은 펩타이드 연구에 관심 있는 사용자 커뮤니티(보디빌딩, 장수, 연구용 화학물질 커뮤니티)와 SARM에 관심 있는 커뮤니티 간에 상당한 중복이 있기 때문에 이 참조 데이터베이스에 포함되었습니다. 이 중복은 순전히 사회학적인 것입니다. 약리학적으로 오스타린은 비칼루타미드, 엔잘루타미드, 플루타미드, 안다린(S-4), 리간드롤(LGD-4033) 및 테스톨론(RAD-140)과 같은 소분자 AR 리간드 계열에 속하며, 어떤 펩타이드와도 관련이 없습니다. 독자들은 펩타이드의 안전성 프로파일, 기전적 특징 또는 규제 고려 사항을 오스타린에 적용하거나 그 반대로 적용해서는 안 됩니다.

이 페이지는 사실적인 연구 요약을 제공합니다. 여기에 포함된 내용은 비임상적 자가 투여에 대한 지지 또는 권장으로 해석되어서는 안 됩니다. 오스타린은 어떤 적응증에 대해서도 FDA 승인을 받지 않았으며, WADA에 의해 스포츠에서 금지되어 있고, 커뮤니티 사용 사례 보고에서 간독성 부작용을 유발한 것으로 나타났습니다.

약리학적 분류: 비스테로이드성 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM); 아릴-프로피온아미드 소분자(펩타이드 아님)
분자량: 389.33 Da (C19H14F3N3O3)
화학 구조: (2S)-3-(4-시아노페녹시)-N-[4-시아노-3-(트리플루오로메틸)페닐]-2-하이드록시-2-메틸프로판아미드
개발사: 원래 GTx Inc.(테네시주 멤피스); 2021년 자산 인수 후 현재 Veru Inc.
Receptor: 안드로겐 수용체(AR) — 전립선/피지선/모발 조직보다 근육/뼈를 선호하는 조직 선택적 부분 작용제
반감기: 약 24시간(하루 한 번 경구 투여 가능)
경로: 경구(임상 시험에서 정제 또는 캡슐)
경구 생체 이용률: 높음(경구 활성을 위해 특별히 설계된 최초의 SARM; 테스토스테론과 달리 간 초회 통과 비활성화를 저항함)
FDA 상태: 어떤 적응증에 대해서도 승인되지 않음. 미승인 연구용 화학 물질. 식이 보충제로 판매될 경우 FDA 경고 서한 및 집행 조치의 대상이 됩니다.
WADA 상태: 항상 금지됨(범주 S1.2 기타 동화 작용제 — 선택적 안드로겐 수용체 조절제)
개발 이력: 단계 3 임상 시험에 도달한 최초의 SARM(POWER 시험, 암 악액질, 2012-2013); 기능적 결과 지표 미달로 2013년 FDA 승인 실패

2. 개발 역사

초기 발견 (1990년대 후반 ~ 2005년)

아릴-프로피온아미드 SARM 골격은 테네시 대학교 보건 과학 센터의 제임스 T. 달튼과 듀안 D. 밀러가 전립선암 치료에 사용되는 비스테로이드성 항안드로겐인 비칼루타미드(Casodex)의 구조 기반 최적화를 통해 개발했습니다. 비칼루타미드 골격을 수정함으로써 달튼과 밀러는 안드로겐 수용체에서 길항제에서 부분 작용제 활성으로 전환되는 화합물을 발견했으며, 조직 선택적 작용은 안드로겐 조직(전립선, 정낭, 피지선)보다 동화 조직(근육, 뼈)을 선호했습니다 [9][10][13]. 오스타린은 이 의약 화학 프로그램에서 선도 후보 물질인 S-22 / MK-2866으로 등장했습니다.

머크는 2001년에 SARM 플랫폼을 최초로 라이선스하여 "MK-2866"이라는 명칭을 부여했습니다. 머크의 암 악액질 프로그램은 오스타린을 1상 연구로 진행시켰습니다. 2007년에 머크는 멤피스에 본사를 둔 특수 제약 회사인 GTx Inc.에 권리를 반환했으며, 이곳에서 이 화합물은 GTx-024 / 에노보삼으로 재지정되어 2상 및 최종적으로 3상 프로그램으로 진행되었습니다.

GTx 시대 (2007년 ~ 2021년)

GTx는 등록 품질의 오스타린 임상 시험 대부분을 수행했습니다.

2상 근감소증 시험 (Dalton 2011): 건강한 노인 피험자 120명, 용량 범위(0.1-3 mg/일), 12주. 인간에서 상당한 제지방량 증가와 신체 기능 개선을 입증한 최초의 개념 증명 논문 [1].
2상 암 악액질 시험 (Dobs 2013): 비소세포폐암 악액질 환자 159명. 1 mg 및 3 mg/일에서 제지방량 증가, 3상 진행을 지지 [2].
POWER 1 및 POWER 2 3상 시험: 총 약 650명의 비소세포폐암 관련 근육 소모 환자를 모집한 두 개의 주요 병행 시험. 시험은 제지방량 공동 1차 평가 변수를 충족했지만, FDA에서 운영하는 신체 기능 공동 1차 평가 변수(계단 오르기 파워 반응률)는 실패했습니다 [3].
2013년 FDA 자문 위원회: 종양학 약물 자문 위원회는 기능적 평가 변수에 대한 반응자 분석 실패를 근거로 암 악액질 적응증 승인에 대해 8-2로 반대 투표했습니다. GTx는 NDA를 철회하고 유방암 적응증 중심으로 재편했습니다.
복압성 요실금 프로그램: 폐경 후 여성에서 복압성 요실금을 대상으로 한 2010년대 중반 2상 시험; 등록 평가 변수에 도달하지 못해 프로그램이 이후 우선순위에서 제외되었습니다.
AR+ 유방암 프로그램: ER+/AR+ 전이성 유방암 여성 22명을 대상으로 한 2018년 2상 개방형 연구는 9 mg/일에서 24주 임상 유익률 32%를 확립하여 오스타린을 잠재적인 종양학 치료제로 재포지셔닝했습니다 [유방암 연구 참조].

Veru 시대 (2021년 ~ 현재)

2021-2022년에 Veru Inc.는 GTx로부터 권리를 인수하여 에노보삼 자산을 인수했습니다. Veru는 오스타린 개발을 두 가지 적응증에 집중했습니다.

AR 양성 전이성 유방암 (ARTEST / ENABLAR-2): CDK4/6 억제제 및 비스테로이드성 아로마타제 억제제로 이전에 치료받은 AR+ ER+ HER2- 전이성 질환을 앓고 있는 폐경 후 여성을 대상으로 엑세메스탄 대비 3상 주요 시험. 이는 2026년 현재 선도적인 오스타린 개발 프로그램입니다.
종양학 관련 악액질: 사비자불린 및 기타 Veru 종양학 파이프라인 자산과의 병용 요법이 탐색적으로 조사 중입니다.

2026년 4월 현재 FDA 승인을 받은 SARM은 없습니다.

3. 작용 기전

안드로겐 수용체 약리학

안드로겐 수용체(AR)는 X 염색체에 위치한 리간드 활성화 핵 전사 인자(1형 핵 호르몬 수용체 초과족, NR3C4)입니다. 리간드가 결합하지 않은 상태에서 AR은 세포질에 열 충격 단백질(HSP90, HSP70)과 복합체를 이루어 존재합니다. 리간드 결합 시 AR은 구조적 변화를 겪고 핵으로 이동하며 이량체화되고 표적 유전자 프로모터의 안드로겐 반응 요소(ARE)에 결합합니다. 고전적인 AR 표적 조직은 다음과 같이 나뉩니다.

동화 조직: 골격근, 뼈
안드로겐 조직: 전립선, 정낭, 피지선, 두피/체모 모낭
생식 조직: 고환, 부고환, 부속 생식 기관

테스토스테론과 디하이드로테스토스테론(DHT)은 이러한 모든 조직에서 AR을 광범위하게 활성화하여 동화 및 안드로겐(남성화) 효과를 모두 생성합니다. SARM 개발의 목표는 근육/뼈에서 AR 전사를 활성화하는 동시에 전립선/모발/피지 조직에서는 약한 작용제 또는 길항제로 작용하는 리간드를 설계하여 이러한 효과를 분리하는 것이었습니다.

조직 선택성 기전

오스타린 및 기타 SARM의 조직 선택성은 여러 기전에서 비롯되는 것으로 생각됩니다 [13][18].

차등적인 공동 활성제/억제제 모집: 오스타린은 근육과 전립선에서 다른 보조 조절제(예: SRC-1, SRC-2, SRC-3 및 PGC-1알파) 집합을 모집하는 AR 구조를 유도하여 테스토스테론 결합 AR과 다른 전사 프로파일을 생성합니다.
5-알파 환원 효소 기질 활성 없음: 테스토스테론은 전립선, 피지선 및 모낭에서 5-알파 환원 효소에 의해 더 강력한 DHT로 전환됩니다. 오스타린은 5-알파 환원 효소 기질이 아니므로 안드로겐 조직에서 국소 DHT 매개 증폭이 발생하지 않습니다.
아로마타제 없음: 테스토스테론은 아로마타제에 의해 에스트라디올로 전환됩니다. 오스타린은 아로마타제에 의해 전환되지 않으므로 치료 용량에서 에스트로겐 효과(여성형 유방, 수분 저류)를 생성하지 않습니다.
AR에서의 부분 작용: 오스타린은 일부 AR 맥락에서 부분 작용제로 작용하여 안드로겐 조직에서 내인성 테스토스테론/DHT와 경쟁하는 동시에 근육에서는 기능적 완전 작용제로 작용할 수 있습니다.

전임상 거세 쥐 모델에서의 순 효과는 오스타린이 테스토스테론과 비교하여 전립선 증식을 최소화하면서 테스토스테론에 동등한 수준으로 levator ani 근육량과 대퇴골 밀도를 회복시킨다는 것입니다 [10].

약동학

오스타린은 하루 한 번 경구 투여에 적합한 약동학적 특성을 나타냅니다 [1][19].

경구 생체 이용률: 높음 (테스토스테론과 달리 간 초회 통과 불활성화를 저항하도록 설계됨, 테스토스테론은 경구 생체 이용률이 매우 낮음)
Tmax: 경구 투여 후 1-2시간
반감기: 약 24시간
단백질 결합: 높음 (95% 이상, 주로 알부민 및 SHBG 이동 최소화)
대사: 간에서 주로 CYP3A4 및 2상 글루쿠론산화 과정을 통해 비활성 대사물로 대사됨
배설: 대사물의 신장 및 대변 배설; 단일 용량 후 7-10일 이상 소변에서 모화합물 및 대사물 검출 가능 (도핑 방지 검출 창과 관련됨) [14]
선형 용량 비례성: 1상 연구에서 0.1-30 mg 범위에서 확인됨

HPG 축 효과

오스타린은 시상하부와 뇌하수체에 대한 음성 피드백을 통해 용량 의존적으로 황체 형성 호르몬(LH), 난포 자극 호르몬(FSH), 성호르몬 결합 글로불린(SHBG) 및 총 테스토스테론을 억제합니다 [1][15]. 3 mg/일 용량에서 총 테스토스테론은 약 20-40% 감소하고 SHBG는 약 30-50% 감소하는 것이 일반적입니다. 유리 테스토스테론은 덜 영향을 받습니다. 이러한 HPG 효과는 임상 시험 집단에서 투여 중단 시 가역적입니다. 더 장기간, 더 높은 용량의 비임상적 자가 투여에서의 회복 동태는 덜 명확하게 특성화되었습니다.

4. 연구된 적용 분야

암 악액질 (비소세포폐암) — 가장 많이 연구된 적응증

증거 수준: 중간 (3상 완료; 기능적 평가 변수 실패)

POWER 1 및 POWER 2 3상 시험은 1차 백금 이중 요법을 받는 3기/4기 비소세포폐암 및 근육 소모 환자 약 650명을 모집했습니다. 환자들은 최대 147일 동안 오스타린 3 mg/일 또는 위약을 투여받았습니다 [3].

결과:

제지방량 공동 1차 평가 변수: MET — 위약 대비 제지방량의 유의미한 보존
신체 기능 공동 1차 평가 변수(FDA와 사전에 지정된 계단 오르기 파워 반응자 분석): 실패 — 연속 측정치의 개선에도 불구하고 반응자율은 위약과 유의미하게 다르지 않았습니다.
전반적인 안전성 프로파일: 허용 가능; 위약 대비 심각한 부작용 증가 없음
FDA 자문 위원회 투표: 암 악액질 적응증 승인에 대해 8-2로 반대

기능적 공동 1차 평가 변수의 실패는 (1) 계단 오르기 파워에서 최소 임상적으로 중요한 차이 임계값을 요구하는 이진 반응자 분석 설계와 (2) 화학 요법의 동시 효과, 질병 진행 및 신체 기능에 대한 간헐적 질병을 포함한 비소세포폐암 집단의 이질성으로 널리 추정되었습니다. 이 시험은 악액질 약물 개발에서 주의 사례로 광범위하게 논의되었습니다 [3].

노인성 근감소증 / 허약

증거 수준: 중간 (2상만 해당)

120명의 건강한 노인 남성 및 폐경 후 여성을 대상으로 한 Dalton 2011 시험에서 오스타린 3 mg/일을 12주 동안 투여했을 때 위약 대비 총 제지방량이 약 1.3kg 증가했으며, 계단 오르기 파워 및 속도도 동반 개선되었습니다 [1]. 이후 이동성 제한이 있는 노인 성인 170명을 대상으로 한 2상 시험에서 용량 의존적인 제지방량 증가가 확인되었습니다. 이러한 결과에도 불구하고, FDA가 사망률 또는 확실한 임상 결과 이익 없이 "기능" 적응증에 대한 동화 작용제 승인을 주저하는 이유 등으로 인해 어떤 SARM도 근감소증 적응증으로 승인되지 못했습니다.

AR 양성 유방암 (Veru 시대 초점)

증거 수준: 중간 (3상 진행 중)

ER+/HER2- 유방암을 앓는 폐경 후 여성에서 약 50%의 종양이 안드로겐 수용체(AR+)를 공동 발현합니다. 역설적으로, AR 작용(길항이 아님)은 이러한 종양에서 항종양 활성을 나타내는 것으로 보이며, 이는 AR 매개 ER 신호 전달 억제 및 분화 프로그램 유도를 통해 이루어질 가능성이 높습니다. 이전 내분비 요법으로 진행된 여성 22명을 대상으로 한 2018년 2상 개방형 연구(n=22)에서 에노보삼 9 mg/일은 24주 시점에 32%의 임상 유익률을 보고했습니다 [유방암 연구]. 이는 CDK4/6 억제제 및 비스테로이드성 아로마타제 억제제로 이전에 치료받은 AR+ ER+ HER2- 전이성 질환을 앓는 폐경 후 여성을 모집하는 ARTEST / ENABLAR-2 3상 시험으로 이어졌으며, 엑세메스탄과 비교되었습니다.

복압성 요실금

증거 수준: 낮음-중간 (2상 완료; 프로그램 진행되지 않음)

GTx는 골반저 및 요도 횡문근이 안드로겐 반응성이 있으며 오스타린이 이러한 조직을 강화할 것이라는 가설 하에 복압성 요실금이 있는 폐경 후 여성을 대상으로 2상 시험을 진행했습니다. 3 mg/일은 요실금 에피소드를 감소시켰지만, 프로그램은 3상으로 진행되지 않았습니다.

저성선증 남성의 안드로겐 결핍

증거 수준: 예비 (주요 개발 적응증 아님)

오스타린은 HPG 축을 억제하지만, 테스토스테론 대체 요법으로 개발되지는 않았습니다. 테스토스테론의 특징인 중추 신경계 안드로겐 효과(성욕, 적혈구 생성, 에너지)가 없기 때문에 오스타린은 불완전한 대체재입니다. 오스타린은 또한 SHBG를 억제하며 유리 테스토스테론 계산과 예측 불가능하게 상호 작용할 수 있습니다.

비임상적 커뮤니티 사용

증거 수준: 해악에 대한 사례 보고

오스타린은 보디빌더, 레크리에이션 리프터 및 일부 장수/바이오해킹 커뮤니티에서 4-12주 주기 동안 10-25 mg/일(GTx 프로그램에서 테스트된 최대 임상 용량 이상)의 용량으로 널리 자가 투여됩니다. 제품은 일반적으로 "연구용 화학물질" 공급업체로부터 경구 용액 또는 캡슐 형태로 구매됩니다. 이러한 사용 패턴은 (1) 주기 후 요법 프로토콜이 필요한 HPG 축 억제, (2) 담즙 정체성 약물 유발 간 손상에 대한 사례 보고, (3) 오염되거나 잘못 표시된 제품의 위험(섹션 8 참조), (4) 경쟁 선수에 대한 도핑 방지 위반과 관련이 있습니다.

5. 임상 증거 요약

Study	Year	Type	Subjects	Key Finding
The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women	2011	2상 이중 맹검 위약 대조 RCT	13개 미국 부지에서 120명의 피험자(60세 이상 건강한 노인 남성, 폐경 후 여성)	Ostarine at 3 mg/day for 12주 significantly increased total lean body mass (+1.3 kg vs placebo) and improved stair climb power/speed. Dose-dependent increases observed at 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/day. Generally well-tolerated; transient mild HDL reductions and ALT elevations observed. This was the pivotal proof-of-concept paper establishing tissue-selective anabolic activity in humans.
The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men	2013	1상 비교 연구(SARM 계열 맥락)	76명의 건강한 젊은 남성	선형 용량 비례 약동학, 전립선 특이 항원 변화 없는 제지방량 증가, 중단 후 역전되는 일시적인 HDL-C/SHBG/총 테스토스테론 억제를 포함한 SARM 계열 약리학을 입증했습니다. Ostarine에 대한 기계론적 맥락을 제공합니다.
Enobosarm (GTx-024) for the treatment of muscle wasting and body weight loss in patients with non-small cell lung cancer (NSCLC): results of the Phase 2 study	2013	2상 이중 맹검 위약 대조 RCT	비소세포폐암(NSCLC) 및 암 악액질 환자 159명	Enobosarm(1mg 및 3mg)은 113일차에 위약 대비 제지방량을 유의하게 증가시켰습니다. 3mg 용량은 계단 오르기 힘도 개선했습니다. 이 시험은 POWER 3상 프로그램의 임상적 기반을 제공했습니다.
POWER trials: Enobosarm versus placebo in patients with non-small cell lung cancer and muscle wasting (POWER 1 and POWER 2): results of two pivotal, randomised, double-blind, placebo-controlled Phase 3 trials	2013	3상 이중 맹검 위약 대조 RCT(두 개의 병행 주요 시험)	첫 번째 항암 화학 요법을 받는 3기/4기 비소세포폐암 및 근육 소모 환자 650명(시험당 325명)	Enobosarm 3mg/일 최대 147일은 제지방량 보존이라는 공동 1차 결과 지표(위약 대비 유의함)를 충족했지만, FDA에서 요구하는 반응자 정의에 따른 공동 1차 기능적 결과 지표(계단 오르기 힘 반응률)는 실패했습니다. 이 결과 지표 누락은 제지방량 이점에도 불구하고 2013년 암 악액질 적응증에 대한 2013년 FDA 자문 위원회 비승인 결정으로 이어졌습니다.
Enobosarm, a selective androgen receptor modulator, increases lean body mass in older men and women with mobility limitations	2013	2상 RCT	근감소증/운동 능력 제한이 있는 노인 남녀 170명	Ostarine의 용량 의존적인 제지방량 증가를 확인했습니다. SARM이 노인 근감소증에 사용될 수 있다는 전제를 뒷받침했지만, 현재까지 이 적응증에 대해 승인된 약물은 없습니다.
Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial (SARM context for geriatric anabolic trials)	2008	2상 RCT	건강한 지역사회 거주 노인 395명	Ostarine 근감소증 프로그램과 함께 노인에서 동화 작용제 개발에 대한 비교 계열 맥락을 확립합니다(캡로모렐린은 그렐린 유사체로).
Analysis of dietary supplements for selective androgen receptor modulators (SARMs) content	2017	분석 실험실 연구(Van Wagoner 외)	온라인에서 구매한 SARM으로 판매되는 제품 44개	라벨에 기재된 화합물을 함유한 SARM으로 판매되는 44개 제품(Ostarine, LGD-4033, andarine, RAD140 포함) 중 52%만이 라벨에 기재된 화합물을 함유했습니다. 39%는 다른 활성 약물을 함유했고, 25%는 클로미펜, 타목시펜, 동화 작용 스테로이드를 포함한 미승인 물질을 함유했습니다. 9%는 활성 성분이 없었습니다. 소비자 등급 SARM 제품이 심각하게 잘못 라벨링되고 오염되었음을 확인합니다. JAMA에 게재되었습니다.
Liver injury associated with the use of selective androgen receptor modulators and post-cycle therapy: two case reports and literature review	2020	증례 보고 시리즈(Flores 외)	Ostarine + 주기 후 요법을 사용하는 남성 보디빌더 2명	4-8주간 Ostarine 자가 투여 후 황달, 빌리루빈 상승(최고 40mg/dL 이상) 및 장기간의 담즙 정체를 동반한 담즙 정체성 약물 유발 간 손상(DILI)의 두 가지 사례가 보고되었습니다. 간 생검에서 무증상 담즙 정체가 나타났습니다. 두 환자 모두 이식 없이 수개월에 걸쳐 회복되었습니다. SARM의 간 독성 신호를 확립한 가장 널리 인용된 보고서 중 일부입니다.
Cholestatic liver injury induced by the selective androgen receptor modulator (SARM) ostarine	2022	증례 보고(Moussa 외)	단일 남성 환자, 보디빌더	온라인에서 얻은 Ostarine 자가 투여 6주 후 입원이 필요한 심각한 담즙 정체성 간염. 총 빌리루빈은 혼합 담즙 정체-간세포 패턴으로 30mg/dL 이상으로 최고치를 기록했습니다. 다른 원인(바이러스성, 자가면역성, 윌슨병, 담도 폐쇄)은 배제되었습니다. 우르소데옥시콜산과 함께 중단 후 수개월에 걸쳐 천천히 회복되었습니다. 연구용 화학 물질 등급 SARM 유통의 소비자 안전 위험을 강조했습니다.
Acute liver injury following selective androgen receptor modulator use in young adults	2021	증례 시리즈	다수의 증례 보고	온라인 연구용 화학 물질 공급업체를 통해 얻은 SARM(Ostarine 포함) 자가 투여에 기인한 담즙 정체성 또는 혼합 간세포 간 손상으로 내원한 젊은 남성(20-35세)의 추가 사례를 설명했습니다. SARM 유발 DILI 표현형을 문서화하는 증례 문헌에 추가되었습니다.
Drug-induced liver injury due to selective androgen receptor modulators: a case series	2021	증례 시리즈(Bedi 외)	다수의 환자	Series of DILI cases attributed to SARMs including ostarine, RAD-140 and LGD-4033. Common pattern was cholestatic injury with jaundice onset 4-12주 into self-administered cycles. Provides evidence that DILI risk is a class effect not limited to ostarine.
Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats	2008	전임상 약리학(쥐 거세 모델)	거세된 수컷 쥐	Ostarine(SARM S-22)은 테스토스테론만큼 전립선을 자극하지 않으면서 거세된 쥐의 골격근 질량, 힘 및 골밀도를 회복했습니다. 인간에서 나중에 확인된 조직 선택적 약리학적 특징을 확립했습니다.
Androgens and skeletal muscle: cellular and molecular actions	2016	검토	N/A	스테로이드성 및 비스테로이드성(SARM) 리간드, 공동 활성제 모집 차이 및 조직 선택적 결과 모두를 다루는 골격근의 AR 신호 전달에 대한 포괄적인 검토입니다. Ostarine이 바이릴화 가능성을 줄이면서 근육/뼈의 동화 작용 효과를 어떻게 생성하는지에 대한 맥락을 제공합니다.
Enobosarm for the treatment of muscle wasting in patients receiving chemotherapy for non-small cell lung cancer (NSCLC): a double-blind, randomized, placebo-controlled Phase 2 trial	2013	2상 RCT(게재된 사후 분석)	비소세포폐암 환자 159명	사전 지정된 분석은 Ostarine 1mg 및 3mg이 화학 요법 동안 제지방량을 보존한 반면 위약 치료 환자는 제지방량을 잃었다는 것을 확인했습니다. 이는 POWER 3상 설계를 뒷받침했습니다.
Enobosarm (GTx-024), a selective androgen receptor modulator, as treatment for advanced androgen receptor-positive metastatic breast cancer	2018	2상 개방형 라벨	ER+/AR+ 전이성 유방암 폐경 후 여성 22명	Enobosarm 9mg/일은 이전 내분비 요법으로 진행된 여성에서 24주차에 32%의 임상적 이점률(CBR)을 보였습니다. AR+ 유방암에서 항종양 전략으로서 AR 작용의 개념 증명을 확립했으며, 후속 Veru 개발을 지원했습니다.
ARTEST / ENABLAR-2 Phase 3 trial of enobosarm in AR-positive HER2-negative metastatic breast cancer (Veru Inc.)	2024	3상 다기관 RCT(보고 시점 기준 진행 중)	이전에 에스트로겐 수용체 길항제 및 CDK4/6 억제제로 치료받은 AR+ ER+ HER2- 전이성 유방암 폐경 후 여성 약 210명	Enobosarm 9mg 일일 대 활성 비교군(엑세메스탄)은 3차 내분비 요법으로 평가되고 있습니다. 화합물의 현재 임상적 초점을 반영합니다. Veru는 개발 지속을 뒷받침하는 지원적인 중간 결과를 보고했습니다. 이것은 2026년 현재 선도적인 Ostarine 프로그램입니다.
The effect of enobosarm on muscle wasting and physical performance in stress urinary incontinence: a Phase 2 trial	2018	2상 RCT	스트레스성 요실금 폐경 후 여성	GTx-024(enobosarm) 3mg/일은 기저선 대비 스트레스성 요실금 에피소드를 감소시켰습니다. 골반저 및 요도 선조근 강화가 제안된 기전입니다. 등록 결과 지표를 충족하지 못해 프로그램이 이후 우선순위에서 밀렸습니다.
Selective androgen receptor modulators (SARMs) as function promoting therapies	2013	검토(Bhasin & Jasuja)	N/A	SARM 약리학, 임상 개발 환경, 수용체 선택성 메커니즘(차등 공동 활성제 모집) 및 당시 모든 SARM 3상 프로그램이 반복적인 제지방량 증가에도 불구하고 FDA 승인을 달성하지 못한 이유에 대한 논의에 대한 권위 있는 검토입니다.
Pharmacokinetics, pharmacodynamics, and safety of enobosarm (GTx-024) in healthy men	2011	1상 PK/PD 연구	건강한 성인 남성 자원자	0.1-30mg 경구 용량에 걸쳐 선형 용량 비례 약동학, 약 24시간의 제거 반감기, 전립선 특이 항원 증가 없이 예측 가능한 용량 의존적인 SHBG 및 총 테스토스테론 감소(HPG 축 피드백)를 특징으로 합니다. 모든 후속 enobosarm 시험에 대한 기초 PK/PD 데이터입니다.

6. 연구에서의 용량

다음 표는 발표된 임상 시험에서 사용된 용량을 요약합니다. 모든 임상 용량은 경구, 하루 한 번, 0.1-18 mg/일이었습니다. 10-25+ mg/일의 비임상적 자가 투여는 테스트된 모든 임상 용량보다 높으며 부작용 보고와 관련이 있습니다.

Dosages below are from published research studies only. They are not recommendations for human use.

Study / Context	Route	Dose	Duration
Dalton 2011 — healthy elderly sarcopenia Phase 2	Oral (once daily)	0.1 mg, 0.3 mg, 1 mg, or 3 mg/day	12 weeks
Dobs 2013 — NSCLC cachexia Phase 2	Oral (once daily)	1 mg/day or 3 mg/day	16주
POWER 1 and POWER 2 — NSCLC Phase 3	Oral (once daily)	3 mg/day	최대 147일(21주)
Breast cancer (ER+/AR+ metastatic) Phase 2	Oral (once daily)	9 mg/day (also tested 18 mg/day in cohort 2)	진행될 때까지
ARTEST / ENABLAR-2 Phase 3 breast cancer	Oral (once daily)	9 mg/day	진행될 때까지
Stress urinary incontinence Phase 2	Oral (once daily)	3 mg/day	12 weeks
Non-clinical self-administration (NOT RECOMMENDED; reported in DILI case literature)	Oral (self-administered research chemical)	10-25 mg/day (above any tested clinical dose)	4-12주 자가 정의 주기; 간 독성 및 HPG 축 억제 사례 보고

7. 약동학 및 약력학

상세 PK 프로파일

흡수: 경구 제형에서 빠르게 흡수; Tmax 1-2시간
음식 효과: 경미함; 임상 시험에서 금식이 필수적이지 않았음
분포: 높은 단백질 결합(95% 이상); Vd 중간
대사: 간에서 CYP3A4 및 2상 글루쿠론산화
배설: 신장 및 담즙(비활성 대사물)
반감기: 약 24시간
정상 상태: 하루 한 번 투여 시 4-5일 내 도달
선형성: 0.1-30 mg 범위에서 용량 비례 PK

약력학적 지표

1상 및 2상 연구 전반에 걸쳐 오스타린은 다음과 같은 지표에서 용량 의존적이고 가역적인 변화를 유발합니다.

LH, FSH: 감소 (3 mg/일에서 20-50%)
총 테스토스테론: 감소 (3 mg/일에서 약 30%; 고용량에서 더 높음)
유리 테스토스테론: 동시 SHBG 감소로 인해 영향이 적음
SHBG: 감소 (3 mg/일에서 30-50%)
HDL-콜레스테롤: 감소 (3 mg/일에서 약 10-20%)
총 콜레스테롤, LDL, 중성지방: 일반적으로 경미하거나 변화 없음
적혈구 용적률/헤모글로빈: 경미한 변화 (적혈구 증가증을 유발하는 테스토스테론과 달리)
전립선 특이 항원(PSA): 임상 시험 집단에서 임상적으로 유의미한 변화 없음
ALT, AST: 일부 피험자에서 일시적인 경미한 상승 (일반적으로 ULN의 3배 미만); 드물게 3등급 이상 상승; 비임상 환경에서 심각한 담즙 정체성 손상에 대한 사례 보고

도핑 방지 검출

오스타린 및 그 대사물은 WADA 공인 실험실에서 검증된 LC-MS/MS 방법을 사용하여 단일 용량 후 7-10일 이상, 만성 투여 후 더 길게 소변에서 검출될 수 있습니다 [14]. 식이 보충제에서의 미량 오스타린 오염은 선수들의 의도치 않은 도핑 규정 위반의 원인으로 문서화되었습니다(섹션 9 참조).

8. 안전성 및 부작용

임상 시험 안전성 프로파일 (1-3상)

GTx 및 Veru 후원 임상 시험에 등록된 1,500명 이상의 피험자 전반에 걸쳐 오스타린은 0.1-18 mg/일 용량으로 최대 147일 동안 허용 가능한 단기 안전성 프로파일을 보여주었습니다 [1][2][3][유방암 연구].

흔한 부작용 (위약 대비): 경미한 피로, 경미한 메스꺼움, 경미한 두통 — 위약 대비 1-3%p 이내의 비율
검사실 변화: 용량 의존적인 HDL-C 감소(10-20%), SHBG 감소(30-50%), 총 테스토스테론 감소(20-40%); 경미한 일시적인 ALT 상승; 임상 시험 집단에서 투여 중단 시 모두 가역적
심각한 부작용: 근감소증 및 암 집단 모두에서 위약과 유사한 비율
심혈관 사건: 통제된 시험에서 일관된 신호는 없었지만, HDL 감소는 장기적인 심혈관 위험에 대한 이론적인 우려 사항입니다.
전립선 안전성: 임상 시험 집단에서 임상적으로 유의미한 PSA 변화 없음

커뮤니티 사용에서의 간독성 신호

비임상적 오스타린 사용에 대한 사례 보고에서 통제된 시험 안전성 프로파일과 현저하게 대조되는 뚜렷한 패턴이 나타났습니다 [5][6][7][17].

증상: 황달을 동반한 담즙 정체성 또는 혼합 담즙 정체성-간세포성 약물 유발 간 손상(DILI), 총 빌리루빈 최고치가 종종 20-40+ mg/dL이며 장기간의 담즙 정체
발병: 자가 투여 오스타린 주기 시작 후 4-12주
노출: 일반적으로 10-25+ mg/일(테스트된 임상 용량 초과)의 자가 투여 및 종종 다른 간독성 약물(동화 작용 안드로겐 스테로이드, 아로마타제 억제제, 선택적 에스트로겐 수용체 조절제, 기타 SARM)과의 병용 사용
경과: 일반적으로 중단 후 2-6개월 동안 해소되며, 때로는 우르소데옥시콜산으로 지지됨; 2026년 4월 현재 발표된 오스타린 사례 문헌에서 확인된 간 이식 또는 사망 사례는 없지만, 입원 및 수주간의 무능력화가 흔함
생검 소견: 대부분의 경우 경미한 담즙 정체; 간혹 경미한 문맥 염증
기전: 불확실함. 가설에는 오스타린 또는 대사물의 직접적인 간세포/소관 효과, 특이 체질 면역 매개 손상, 불순물(아래 섹션 8 참조) 또는 동시 안드로겐 스테로이드 사용으로 인한 혼동이 포함됩니다.

Flores 2020 [5], Bedi 2021 [6], Koller 2021 [7], Barbara 2020 [17] 보고서가 대표적입니다. Papanikolaou 2023 검토 [16]는 SARM 관련 DILI(오스타린, RAD-140, LGD-4033)에 대한 30건 이상의 보고된 사례를 종합하고 SARM 유발 담즙 정체를 임상 실습에서 명시적으로 인식할 가치가 있는 별도의 DILI 표현형으로 제안했습니다.

HPG 축 억제 및 회복

커뮤니티 사용은 예측 가능한 HPG 억제를 유발하며, 이는 "주기 후 요법"으로 SERM(클로미펜, 타목시펜) 또는 hCG를 널리 논의되지만(증거 기반이 아닌) 관행의 기초가 됩니다. 더 높은 용량, 더 긴 자가 투여 오스타린 주기 후 HPG 회복 동태는 공식적으로 특성화되지 않았습니다. 임상 시험 집단은 중단 후 몇 주 내에 회복되었으며, 사례 보고에서는 몇 달 동안 지속되는 지속적인 억제를 설명합니다.

기타 신호

지질 변화: 용량 의존적인 HDL 감소; 장기간 고용량 사용 시 심혈관 위험에 대한 이론적 우려
심근병증: 2017년 FDA 경고 서한은 젊은 SARM 사용자에서 스트레스 심근병증 사례를 언급했지만, 오스타린 자체와의 인과 관계보다는 다제 병용 요법과의 관련성이 확립되지 않았습니다.
안과: S-4(안다린)와 달리 오스타린은 용량 제한적인 황시 증상을 유발하지 않습니다.
생식: HPG 억제는 이론적으로 생식 능력을 감소시킬 수 있습니다. 비임상적 사용에서 생식 결과에 대한 체계적인 데이터는 없습니다.

9. 규제 현황 및 집행

FDA 현황

오스타린은 어떤 적응증에 대해서도 FDA 승인을 받지 않았습니다. 이는 여러 2상 및 3상 시험을 완료한 임상 시험 신약입니다. FDA는 "식이 보충제"로 판매되는 것에 대해 반복적으로 집행 조치를 취했습니다.

2017년 공개 통지 및 경고 서한: FDA는 소비자에게 SARM(오스타린 포함)으로 판매되는 제품이 "간 독성, ... (및) 심장마비 및 뇌졸중 위험 증가 가능성"을 포함한 심각한 부작용과 관련이 있다고 경고하는 공개 안전 통지를 발행했습니다. FDA는 SARM 함유 제품을 판매하는 회사에 경고 서한을 보냈습니다.
2018년 DEA 분류 시도: 미국 법률(SARM 통제법)은 SARM을 동화 스테로이드와 함께 통제 물질법에 따라 분류하도록 제안되었습니다. 이 법안은 이후 의회에서 재도입되었지만 2026년 4월 현재까지 통과되지 않았습니다.
2021년 산업계 서한: FDA는 SARM이 약물로 조사되었고 식이 보충에 사용되는 "식이 물질"이 아니기 때문에 DSHEA에 따라 식이 성분으로 자격이 없음을 재확인하는 산업계 서한을 발행했습니다. 따라서 SARM을 함유한 식이 보충제로 판매되는 모든 제품은 미승인 신약 및/또는 오염된 식이 보충제로 간주됩니다.
2022-2024년 경고 서한 및 리콜: FDA는 온라인 판매업체에 대한 경고 서한을 계속 발행했으며 법무부와 협력하여 사기 및 약물 오표시 혐의로 SARM 유통업체를 형사 기소했습니다.

WADA 현황

오스타린은 WADA 금지 목록 S1.2 — 기타 동화 작용제: 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM) 범주에 포함됩니다. WADA 관할권에 있는 선수들에게는 항상(경기 중 및 경기 외) 금지됩니다 [14]. 2026년 WADA 금지 목록은 이 분류를 유지합니다.

오스타린은 도핑 규정 위반(ADRV)의 중요한 원인이었습니다. 다수의 올림픽 및 프로 선수가 오스타린 양성 반응을 보였으며, 일부 ADRV는 오염된 보충제를 통한 의도치 않은 노출 때문인 것으로 추정됩니다(섹션 10 참조). 주목할 만한 사례로는 수많은 MMA, 파워리프팅 및 육상 ADRV가 있습니다.

국제 규제 현황

대부분의 관할권은 미국과 유사한 패턴을 따릅니다. 오스타린은 승인된 의약품이 아니며, 스포츠에서 금지되고, 판매가 다양하게 제한됩니다. 영국의 MHRA는 SARM을 미승인 의약품으로 취급합니다. 호주의 TGA는 SARM을 스케줄 4(처방 전용) 물질로 분류합니다. 여러 관할권에서는 소비자 보호 또는 약물 오표시법을 통해 SARM 판매를 범죄화했습니다.

10. 보충제 혼입 — Van Wagoner 2017 및 SARM 제품 문제

상당한 공중 보건 영향을 미치는 중요한 안전 발견은 JAMA 2017에 발표된 Van Wagoner 동료들의 분석 연구입니다 [4]. 연구자들은 인터넷 소매점에서 SARM으로 판매되는 44개 제품을 구매하여 화학적 구성을 분석했습니다.

제품의 52% (23/44)만 라벨에 표시된 활성 성분을 함유했습니다.
**39% (17/44)**는 주장된 것과 다른 활성 화합물을 함유했습니다.
**25% (11/44)**는 클로미펜, 타목시펜 및 다양한 동화 작용 안드로겐 스테로이드를 포함한 라벨에 표시되지 않은 승인되지 않은 물질을 함유했습니다.
**9% (4/44)**는 활성 성분을 전혀 함유하지 않았습니다.
**59% (26/44)**는 라벨에 표시된 SARM 외에 다른 화학 물질을 함유했습니다.
라벨에 표시된 SARM의 정량적 함량은 존재할 경우 0%에서 라벨 용량의 200% 이상까지 다양했습니다.

결과는 심각합니다. 연구용 화학물질 공급업체 또는 보충제 소매점에서 "오스타린"을 구매하는 소비자는 실제 라벨에 표시된 화합물을 라벨에 표시된 용량으로 받을 확률이 대략 50/50입니다. 이러한 분석적 현실은 불순물, 특히 신고되지 않은 동화 작용 안드로겐 스테로이드, 아로마타제 억제제 및 SERM이 알려진 간독성 및 심장독성 잠재력을 가지고 있기 때문에 커뮤니티 사용자로부터 간독성 및 심장독성 신호를 부분적으로 설명하는 것으로 생각됩니다. 또한 선수들 사이의 의도치 않은 도핑 규정 위반의 일부를 설명합니다.

소비자와 임상의는 의심되는 SARM 사용 환자를 평가할 때 "오스타린" 노출을 사실상의 약리학적으로 활성인 화합물의 미확인 혼합물에 대한 노출로 취급해야 합니다. 의심되는 SARM-DILI에 대한 독성학적 검사에는 신고되지 않은 스테로이드의 동시 노출 고려 사항이 포함되어야 합니다.

11. 오스타린 대 테스토스테론 및 기타 동화 작용제

오스타린 대 테스토스테론 대체 요법 (TRT)

경로: 오스타린 경구; 테스토스테론 IM, 경피, 피하 또는 구강
조직 선택성: 오스타린은 근육/뼈에 선택적; 테스토스테론은 전립선, 적혈구 생성, 피지선, 모발을 포함하여 광범위함
적혈구 증가증 위험: 오스타린으로 최소; 테스토스테론으로 상당함
PSA/전립선: 오스타린으로 최소 변화; 테스토스테론으로 증가
FDA 승인: 테스토스테론은 남성 저성선증으로 승인됨; 오스타린은 승인되지 않음
성욕, 적혈구 생성, CNS: 오스타린은 이러한 테스토스테론 효과를 의미 있게 대체하지 못함

오스타린 대 기타 SARM

오스타린 (MK-2866): 가장 오래된 SARM으로 가장 많은 임상 데이터 보유; 12주 동안 3 mg/일에서 제지방량 효능 1-2 kg
LGD-4033 (리간드롤): 밀리그램당 더 강력함; 1 mg/일이 유사한 효과를 생성함; 1상 완료되었으나 고급 임상 프로그램 없음 [15]
RAD-140 (테스톨론): 전임상 및 제한적인 1상 데이터; 2010년대 Radius Health에 의해 유방암으로 포지셔닝됨
안다린 (S-4): 안과 부작용(황시)이 용량 제한적; 임상적으로 거의 폐기됨
GW-501516 (카르다린): 실제 SARM이 아님 — PPAR-델타 작용제임; 커뮤니티 논의에서 SARM과 자주 묶이지만 약리학적으로 다름; 전임상 발암성 발견 후 폐기됨
SR9009 (스테나볼릭): SARM이 아님 — REV-ERB 작용제임; SARM과 자주 묶임

오스타린 대 동화 작용 안드로겐 스테로이드 (AAS)

난드롤론, 트렌볼론, 옥산드롤론과 같은 AAS는 테스토스테론(스테로이드성)의 구조적 유도체로, 경구 생체 이용률 향상(간독성과 관련된 17-알파 알킬화) 또는 조직 선택성 변경을 위해 수정되었습니다. 오스타린은 비스테로이드성이며 17-알파 알킬화 경구 AAS와 관련된 간독성을 가지고 있지 않습니다 — 그러나 역설적으로 불완전하게 특성화된 이유로 커뮤니티 사례 보고에서 자체적인 간독성 신호를 가지고 있습니다.

12. 실질적 및 임상적 고려 사항

임상의를 위한 고려 사항

원인 불명의 담즙 정체성 간 손상, 특히 보디빌딩 또는 운동 훈련에 참여하는 젊은 남성의 경우, SARM, 프로호르몬 및 연구용 화학물질 사용에 대해 구체적으로 질문해야 합니다 [5][6][7][16][17].
"오스타린을 사용했습니다"라는 말은 잠재적으로 오염된 혼합물에 노출된 것으로 간주해야 합니다.
의심되는 SARM-DILI에 대한 검사: 기본 및 연속 간 효소 및 빌리루빈, INR, 바이러스성 간염 패널, 자가면역 패널, 세룰로플라스민, 담즙 폐쇄를 배제하기 위한 영상 검사; 진단 불확실성이 지속되면 생검 고려
관리: 지지 요법, 담즙 정체를 위한 우르소데옥시콜산, 모든 보충제 및 안드로겐 중단, 진행성 간부전의 경우 MELD 기반 에스컬레이션
테스토스테론 수치 해석: 최근 오스타린을 사용한 환자는 중단 후 몇 주에서 몇 달 동안 지속되는 내인성 테스토스테론 생산 억제 상태일 수 있습니다.

환자 및 소비자를 위한 고려 사항

오스타린은 FDA 승인을 받지 않았으며 품질 또는 동일성에 대해 규제되지 않습니다.
온라인에서 구매한 제품은 잘못 표시되거나 오염될 확률이 높습니다(약 50%) [4].
간 손상, 도핑 규정 위반 및 신체 자체 테스토스테론 생산 억제는 문서화된 위험입니다.
WADA 검사를 받는 모든 수준의 경쟁 선수는 오스타린 및 오염될 수 있는 모든 보충제를 피해야 합니다.
가능한 경우 임상 시험 참여는 의료 감독 하에 오스타린에 접근하는 가장 안전한 방법입니다.

13. 관련 SARM 및 연구용 화학물질

14. 참고 문헌

[1] Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, Hancock ML, Rodriguez D, Dodson ST, Morton RA, Steiner MS. (2011). The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled Phase 2 trial. Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle. DOI PubMed
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Ostarine (MK-2866 / Enobosarm)