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Acetyl Tetrapeptide-3

又称: Capixyl (component), Ac-KGHK, Acetyl-Lys-Gly-His-Lys, AcSDKP analog, CAS 827306-88-7

Skin Anti Aging临床前Preliminary

最后更新: 2026-03-20

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1. 概述

乙酰四肽-3是一种合成的仿生肽，由四种氨基酸组成——赖氨酸、甘氨酸、组氨酸和赖氨酸——其乙酰化序列为Ac-Lys-Gly-His-Lys-NH2 (KGHK)。它主要用于化妆品和皮肤科应用，旨在刺激毛囊基部特化的间充质细胞——真皮乳头细胞——的细胞外基质 (ECM) 蛋白合成，这些细胞调节毛发生长周期[5][6]。

该肽最广为人知的身份是Capixyl的活性肽成分，Capixyl是Lucas Meyer Cosmetics（现为Clariant的一部分）开发的一种专有护发复合物，它将乙酰四肽-3与红三叶草（Trifolium pratense）提取物中的异黄酮——生物强素A结合[5]。这种组合的原理是双重机制：乙酰四肽-3靶向ECM重塑和毛囊锚定，而生物强素A则抑制负责将睾酮转化为双氢睾酮 (DHT) 的5-α还原酶，DHT是雄激素性脱发的一个关键驱动因素[1][5]。

乙酰四肽-3在结构和功能上与AcSDKP（N-乙酰基-丝氨酰-天冬氨酰-赖氨酰-脯氨酸）相似，AcSDKP是一种天然存在的四肽，源自胸腺素β-4 (TB4) 的N-末端[6][7]。与AcSDKP一样，乙酰四肽-3也表现出组织保护和重塑特性，尽管这两种肽的氨基酸序列和特定的生物活性有所不同。胸腺素β-4及其片段已被证明可以在动物模型中激活毛囊干细胞并促进毛发生长[7][8]。

目前可获得的乙酰四肽-3的临床证据尚处于初步阶段，主要包括一些小规模试验，其中它作为多成分制剂的一部分进行测试，而不是作为单一化合物。尚无临床试验评估乙酰四肽-3作为单一疗法。它被归类为化妆品成分而非药物，在任何监管管辖区均未获得药物批准。

分子量
509.61 g/mol
分子式
C22H39N9O5
序列
Ac-Lys-Gly-His-Lys-NH2 (KGHK)
CAS Number
827306-88-7
研究途径
仅局部使用（精华液/乳液）
典型浓度
化妆品配方中0.5-5%
FDA状态
未被批准为药物；用作化妆品成分（INCI列出）
关键专有复合物
Capixyl (Lucas Meyer Cosmetics / Clariant)
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2. 作用机制

据推测，乙酰四肽-3通过刺激真皮乳头细胞的细胞外基质蛋白合成来发挥作用，真皮乳头细胞决定毛囊的大小和周期行为。其机制涉及几个相互关联的通路：

细胞外基质蛋白刺激

乙酰四肽-3的主要记载机制是上调真皮成纤维细胞中细胞外基质蛋白的合成。使用MRC5人成纤维细胞系进行的体外研究表明，用10^-7 M的乙酰四肽-3处理3天可显著增加两种关键结构蛋白的表达[5]：

  • III型胶原蛋白：与未处理的对照组相比，增加了约65%。III型胶原蛋白是真皮乳头细胞产生的首要结构蛋白之一，对毛囊基质的结构完整性至关重要。
  • 层粘连蛋白：与未处理的对照组相比，增加了约285%。层粘连蛋白是基底膜的糖蛋白，在毛囊内的细胞粘附、分化和迁移中起关键作用。

毛囊锚定增强

真皮乳头细胞的体积——由其细胞数量及其细胞外基质的体积决定——直接决定毛囊的大小[5]。真皮乳头细胞产生大量的细胞外基质蛋白，包括纤连蛋白、I型和III型胶原蛋白以及层粘连蛋白。通过刺激这些蛋白质的产生，乙酰四肽-3被认为可以：

  1. 增加真皮乳头细胞的有效体积
  2. 加强毛干在毛囊内的锚定
  3. 促进生长期（anagen）的过渡和维持

与生物强素A（在Capixyl中）的协同作用

当配制成Capixyl时，乙酰四肽-3与生物强素A协同作用，生物强素A通过单独的机制发挥作用[1][5][10]：

  • 5-α还原酶抑制：生物强素A抑制5-α还原酶的1型和2型异构体，该酶将睾酮转化为DHT。头皮中升高的DHT水平会导致基因易感个体毛囊小型化（雄激素性脱发）。
  • 抗炎活性：生物强素A已被证明可以减轻头皮微炎症，这可能导致毛囊损伤和过早进入退行期（catagen）。

与胸腺素β-4通路的关联

乙酰四肽-3与胸腺素β-4的N-末端四肽AcSDKP之间的结构关系值得注意。胸腺素β-4已被证明可以通过激活毛囊干细胞、刺激其迁移和分化来促进小鼠模型中的毛发生长[7][8]。AcSDKP本身已被证明可以在离体培养的毛囊中促进毛干伸长，并在10^-11至10^-7 M的浓度下刺激人角质形成细胞、成纤维细胞和毛囊真皮乳头细胞的生长[6]。虽然乙酰四肽-3与AcSDKP不完全相同，但其设计借鉴了仿生信号肽与ECM重塑通路相互作用的概念。

3. 研究应用

雄激素性脱发（模式性脱发）

乙酰四肽-3研究的主要应用是雄激素性脱发 (AGA)，这是影响男性和女性最常见的脱发形式。所有已发表的临床研究都将其作为多成分制剂的一部分进行评估：

  • 作为Capixyl（含生物强素A）的成分，它在多项试验中与米诺地尔进行了比较[1][2][3]。
  • 在Lueangarun & Panchaprateep (2020) 的RCT中，一种包含生物强素A、乙酰四肽-3和人参提取物的组合在32名轻中度AGA患者中，在24周内的疗效与3%米诺地尔相当[1]。
  • 在Karaca & Akpolat (2019) 的RCT中，一种Redensyl/Capixyl/Procapil组合在106名男性AGA患者中，在24周内的效果优于5%米诺地尔[2]。

毛囊大小和锚定

体外和离体研究表明，乙酰四肽-3可能通过ECM重塑来改善毛囊大小并减少脱发。制造商对30名AGA男性进行的临床数据显示，与安慰剂组的33%下降相比，生长期/休止期比率改善了46%[5]。

头皮健康和微炎症

虽然不是其主要研究应用，但乙酰四肽-3可能通过支持真皮基质的完整性来促进整体头皮健康。其伴随成分生物强素A的抗炎特性可以解决脱发的炎症因素[1][10]。

化妆品护发

乙酰四肽-3在许多局部护发产品中都有商业化应用，包括精华液、洗发水、护发素和免洗型护理产品。它主要用于改善头发稀疏和密度，尽管对于这些消费者应用而言，强有力的独立临床验证仍然有限。

4. 临床证据总结

乙酰四肽-3的临床证据因几个重要原因被归类为初步：

  1. 不存在单一疗法试验：所有已发表的临床研究都将乙酰四肽-3作为多成分制剂（与生物强素A、人参、Redensyl、Procapil或迷迭香提取物）的一部分进行评估。在这些研究中，无法分离出乙酰四肽-3的独立贡献。

  2. 样本量小：规模最大的对照试验包含106名受试者（Karaca & Akpolat 2019），而最严谨的RCT（Lueangarun & Panchaprateep 2020）仅包含32名受试者。

  3. 潜在的利益冲突：一些研究由正在测试的专有复合物的制造商进行或资助。

  4. 持续时间短：大多数试验持续24周或更短，这可能不足以充分表征脱发治疗的长期疗效和反应持久性。

  5. 独立的重复验证有限：关于ECM蛋白刺激的核心体外数据主要来自制造商的技术文件。

尽管存在这些局限性，但证据的方向一直呈积极态。多组独立研究人员报告称，含Capixyl的制剂在与米诺地尔相比时，取得了有利的结果[1][2][3][11]。

StudyYearTypeSubjectsKey Finding
Lueangarun & Panchaprateep -- Herbal extract combo vs. 3% minoxidil for AGA2020随机对照试验 (triple-blind)32名患有轻度至中度AGA的男性和女性受试者草本提取物组合（染料木黄酮A、乙酰四肽-3、人参 extracts) showed comparable efficacy to 3% minoxidil over 24周: hair density increase of 8.3% vs. 8.7%. No significant difference between groups. No adverse reactions in treatment group.
Karaca & Akpolat -- RCP combination vs. 5% minoxidil for AGA2019Randomized controlled trial106名患有AGA的成年男性患者（120名已入组）Redensyl/Capixyl/Procapil (RCP)组合显示64.7%显着/中度 recovery vs. 25.5% in the 5% minoxidil group. Hair recovery in RCP group was 2.54 times higher than minoxidil.
Eslahi et al. -- Capixyl/Procapil/rosemary extract vs. minoxidil2022比较临床研究Male subjects with AGA (two groups, 24周)Trust tonic (Capixyl + Procapil + 迷迭香) 显示57%的改善 photographic assessment vs. 8% for minoxidil. Self-assessment scores were 64% vs. 36%.
JCAS -- Comparative analysis of peptide serums for telogen effluvium in females2025比较临床研究患有休止期脱发的女性患者含有乙酰四肽-3的配方显示减少了54.6% in hair shedding and significant improvements in anagen percentage when compared with other peptide-based hair serums.
Bansal & Bansal -- Prospective study of Procapil/Capixyl/Redensyl combination2024前瞻性开放标签研究110名患有雄激素性脱发的受试者（70名完成）组合精华液（每日1毫升，持续16周）改善了生长期-休止期 ratio, hair density, and hair thickness. Safe and effective profile.
Lucas Meyer Cosmetics -- Capixyl in vitro and clinical data2012体外 / manufacturer clinical study人成纤维细胞（MRC5）和30名男性志愿者（AGA）乙酰四肽-3在10^-7 M时增加了III型胶原蛋白的表达 +65% and laminin expression by +285% vs. untreated cells. Clinical study in 30 men showed 46% improvement in anagen/telogen ratio vs. 33% decrease in placebo.
Lucas Meyer Cosmetics -- Capixyl rinse-off efficacy2017临床研究（制造商）23名志愿者1.5%的Capixyl每两天使用一次，作为免洗型产品，增加了 anagen/telogen ratio by 88%.
Loing et al. -- Acetyl tetrapeptide-3 ECM protein stimulation2013In vitro人成纤维细胞（MRC5细胞系）乙酰四肽-3在10^-7 M时刺激了III型胶原蛋白的表达 and laminin in human fibroblasts, key extracellular matrix proteins for hair follicle anchoring.

5. 研究中的剂量

所有关于乙酰四肽-3的剂量数据均指局部应用。已发表的研究中未研究过注射、口服或其他全身给药途径。以下浓度和方案反映了已发表研究和制造商指南中使用的浓度和方案——它们并非治疗建议。

在化妆品制剂中，典型浓度范围为0.5%至5%，预防/维持制剂浓度较低（0.5-2.5%），强化治疗制剂浓度较高（2.5-5%）。根据欧洲法规，该成分在化妆品中没有监管浓度限制。

Dosages below are from published research studies only. They are not recommendations for human use.
Study / ContextRouteDoseDuration
Lueangarun & Panchaprateep 2020 (AGA trial)Topical (scalp lotion)1 mL of herbal extract combination (biochanin A + acetyl tetrapeptide-3 + ginseng), twice daily24 weeks
Karaca & Akpolat 2019 (RCP vs. minoxidil)Topical (scalp solution)1 mL of Redensyl/Capixyl/Procapil combination, twice daily24 weeks
Lucas Meyer Cosmetics clinical study (leave-on)Topical (leave-on serum)Formulation containing Capixyl (acetyl tetrapeptide-3 + biochanin A), applied daily4个月
Lucas Meyer Cosmetics clinical study (rinse-off)Topical (rinse-off/shampoo)1.5% Capixyl, applied every 2 days未指定
Cosmetic formulation guidelines (preventive)Topical0.5-2.5% concentration持续使用
Cosmetic formulation guidelines (intensive)Topical2.5-5% concentration持续使用

6. 安全性和副作用

局部安全性特征

乙酰四肽-3在已发表的研究中显示出良好的局部安全性特征：

  • 在Lueangarun & Panchaprateep (2020) 的RCT中，在接受含乙酰四肽-3的草本提取物组合的组中未观察到局部不良反应，而在3%米诺地尔对照组的一名受试者中出现了头皮湿疹[1]。
  • 环境工作组 (EWG) 为乙酰四肽-3的化妆品用途分配了最高安全等级。
  • 根据现行的欧洲 (EC) 或美国 (FDA) 法规，该成分在化妆品中没有浓度限制。
  • 在已发表的文献中未发现已知的过敏性或致敏性。

注意事项

  • 眼睛接触：该成分可能引起眼睛刺激，应避免接触眼睛。
  • 吞食：乙酰四肽-3吞食有害，仅供外用。
  • 缺乏全身数据：不存在注射或口服给药的安全数据。所有安全数据均仅限于局部使用。
  • 怀孕和哺乳期：尚未进行针对怀孕或哺乳期安全性的具体研究。与大多数化妆品肽一样，在这些时期使用应咨询医疗保健提供者。

与米诺地尔副作用的比较

与米诺地尔相比，乙酰四肽-3制剂的一个潜在优势是消除了米诺地尔常见的副作用，如头皮刺激、干燥、瘙痒和不必要的面部毛发生长[1][9]。然而，应注意，乙酰四肽-3的证据基础远小于米诺地尔，罕见的不良反应可能尚未被发现。

7. 监管状况

乙酰四肽-3被归类为化妆品成分而非药物：

  • INCI名称：Acetyl Tetrapeptide-3（列于国际化妆品原料命名法中）
  • FDA（美国）：未被批准为任何适应症的药物。作为化妆品成分，它不受上市前批准的约束，但必须遵守《联邦食品、药品和化妆品法》下的化妆品安全法规。
  • 欧盟（欧洲联盟）：根据EC化妆品法规1223/2009，允许在化妆品中使用，没有规定的浓度限制。
  • 无药物批准：乙酰四肽-3尚未在任何主要监管管辖区（FDA、EMA、MHRA、TGA）获得作为治疗脱发或其他任何疾病的药物批准。
  • 专利状态：Capixyl是Lucas Meyer Cosmetics（Clariant）的商标专有复合物。乙酰四肽-3作为原料可从多个肽合成供应商处获得。
  • WADA：未特别列入世界反兴奋剂机构的禁用物质清单。
  • 临床试验注册：截至2026年3月，在ClinicalTrials.gov上未找到乙酰四肽-3作为单一疗法的注册临床试验。

8. 相关肽

See also: GHK-Cu, TB-500, BPC-157

9. 参考文献

  1. [1] Lueangarun S, Panchaprateep R (2020). An Herbal Extract Combination (Biochanin A, Acetyl tetrapeptide-3, and Ginseng Extracts) versus 3% Minoxidil Solution for the Treatment of Androgenetic Alopecia: A 24-week, Prospective, Randomized, Triple-blind, Controlled Trial. Journal of Clinical and Aesthetic Dermatology. PubMed
  2. [2] Karaca N, Akpolat ND (2019). A Comparative Study between Topical 5% Minoxidil and Topical Redensyl, Capixyl, and Procapil Combination in Men with Androgenetic Alopecia. Journal of Cosmetology and Trichology.
  3. [3] Eslahi E, et al. (2022). Effectiveness of the active ingredients (Capixyl, Procapil, and rosemary extract) of the Trust tonic for the treatment of androgenetic alopecia in comparison to minoxidil. Our Dermatology Online.
  4. [4] Bansal G, Bansal R (2024). A prospective study in the treatment of androgenic alopecia using combination of procapil, capixyl, redensyl. Journal of General-Procedural Dermatology and Venereology Indonesia.
  5. [5] Loing E, Lachance R, Ollier V, Hocquaux M (2013). A new strategy to modulate alopecia using a combination of two specific and unique ingredients. Journal of Cosmetic Science. PubMed
  6. [6] Rieger S, Zhao H, Martin P, Abe K, Lisse TS (2013). The regulatory role of the tetrapeptide AcSDKP in skin and hair physiology and the prevention of ageing effects in these tissues -- a potential cosmetic role. International Journal of Cosmetic Science. DOI PubMed
  7. [7] Philp D, Nguyen M, Scheremeta B, et al. (2004). Thymosin beta4 increases hair growth by activation of hair follicle stem cells. FASEB Journal. DOI PubMed
  8. [8] Gao Y, Wang X, Chen S, et al. (2021). Multiple potential roles of thymosin beta4 in the growth and development of hair follicles. Life Sciences. DOI PubMed
  9. [9] Suchonwanit P, Thammarucha S, Leerunyakul K (2019). Minoxidil and its use in hair disorders: a review. Drug Design, Development and Therapy. DOI PubMed
  10. [10] Dhariwala MY, Ravikumar P (2019). An overview of herbal alternatives in androgenetic alopecia. Journal of Cosmetic Dermatology. DOI PubMed
  11. [11] Kumar A, et al. (2025). Topical Alternatives for Hair Loss: Beyond the Conventional. Clinical, Cosmetic and Investigational Dermatology. PubMed
  12. [12] Various authors (2025). Comparative analysis of various hair peptide serums in managing telogen effluvium in females: efficacy, safety, and patient satisfaction. Journal of Cutaneous and Aesthetic Surgery.